Acetato di Alarelina 79561-22-1

Funzione dell'acetato di Alarelin

L'alarelina è un analogo non peptidico dell'ormone di rilascio della gonadotropina sintetico ( GnRH), e la sua efficacia è 15 volte quella del genitore. Nella fase iniziale del trattamento, può stimolare l'ipofisi a rilasciare l'ormone luteinizzante (LH) e l'ormone follicolo-stimolante (FSH), causando un aumento temporaneo degli ormoni steroidei di derivazione ovarica; farmaci ripetuti possono inibire il rilascio di LH e FSH dall'ipofisi e ridurre il livello di estradiolo nel sangue. Per ottenere l'effetto dell'ovariectomia farmacologica, si ha allo stesso tempo un effetto regolatore sull'espressione dei relativi oncogeni ras, neu e myc del cancro dell'endometrio. Clinicamente, viene utilizzato principalmente per promuovere l'ovulazione, trattare l'infertilità causata da funzionalità ovarica anormale, endometriosi e fibromi uterini e migliorare il tasso di gravidanza.

Azione farmacologica: questo prodotto è un analogo non peptidico dell'ormone sintetico di rilascio della gonadotropina (GnRH), che può stimolare l'ipofisi a rilasciare l'ormone luteinizzante (LH) e l'ormone follicolo-stimolante (FSH) nella fase iniziale del trattamento, causando transitori effetti steroidei di derivazione ovarica. aumento degli ormoni; Farmaci ripetuti possono inibire il rilascio di LH e FSH dalla ghiandola pituitaria, ridurre il livello di estradiolo nel sangue e ottenere l'effetto dell'ovariectomia farmacologica. Questo effetto inibitorio può essere utilizzato per trattare malattie ormono-dipendenti come l’endometriosi. Il meccanismo d'azione è quello di rilevare l'espressione delle proteine ​​intermedie chiave Smad2/3 e Smad7 nella via di trasduzione del segnale TGF-β/smads nel tessuto tumorale trapiantato con cancro endometriale. indicando che la via di trasduzione del segnale TGF-β1/smads può essere endometriale. Una via importante nella patogenesi del cancro. L'alarelina può inibire la comparsa e lo sviluppo del cancro dell'endometrio aumentando la regolazione di Smad2/3 e riducendo la espressione della proteina Smad7. Farmacocinetica: questo prodotto viene rapidamente assorbito dopo iniezione intramuscolare nei ratti. La concentrazione nel sangue raggiunge il suo picco in circa 20 minuti e la diminuzione della concentrazione nel sangue è in linea con il modello a due compartimenti. Quando somministrato per via intramuscolare, t1/2α è di circa 0,2 ore e t1/2β è di circa 1,8 ore. Nella somministrazione endovenosa, t1/2α è 0,08 ore e t1/2β è circa 1,2 ore. La sua biodisponibilità può raggiungere circa l'80%. Il tasso di legame alle proteine ​​plasmatiche è compreso tra il 27% e il 35%. La distribuzione tissutale è seguita dalle gonadi e dall'ipofisi. Il farmaco può essere secreto dalla bile,

Applicazione: Clinicamente, viene utilizzato principalmente per promuovere l'ovulazione, trattare l'infertilità causata da funzionalità ovarica anormale, endometriosi e fibromi uterini e migliorare il tasso di gravidanza.