Telmisartan 144701-48-4

Gli antagonisti non peptidici dei recettori dell’angiotensina Ⅱ possono bloccare selettivamente e irreversibilmente i recettori ATI, ma non hanno alcun effetto su altri sistemi recettoriali. Per l'ipertensione da lieve a moderata. Telmisartanè un nuovo farmaco antipertensivo. È un antagonista specifico del recettore dell'angiotensina Ⅱ (ATⅠ) per il trattamento dell'ipertensione essenziale. Il recettore alternativo dell'angiotensina Ⅱ si lega con elevata affinità al sottotipo del recettore ATⅠ (noto sito di azione dell'angiotensina Ⅱ). Telmisartan non ha alcun effetto agonista sul sito del recettore ATⅠ. Si lega selettivamente al recettore ATⅠ e l'effetto legante è di lunga durata. Non ha affinità per altri recettori, compresi i recettori ATII e AT con meno caratteristiche. La funzione degli altri recettori sopra menzionati non è nota, così come non è noto il possibile effetto di sovrastimolazione dei recettori a causa dell’aumento del livello di angiotensina II causato da Telmisartan. Telmisartan non inibisce la renina plasmatica umana e non blocca i canali ionici. Senza inibire l’enzima di conversione dell’angiotensina II, l'enzima può anche degradare le reazioni avverse causate dall'azione potenziata della bradichinina. La somministrazione di 80 mg di telmisartan nel corpo umano può inibire quasi completamente l'aumento della pressione sanguigna causato dall'angiotensina II. L'effetto inibitorio è durato 24 ore ed è stato ancora misurato dopo 48 ore. L'effetto ipotensivo è diventato gradualmente evidente entro 3 ore dalla prima dose. L'effetto antipertensivo massimo può essere ottenuto 4 settimane dopo l'inizio del trattamento e può essere mantenuto nel trattamento a lungo termine. Se il trattamento viene interrotto improvvisamente, la pressione sanguigna ritornerà gradualmente al livello pre-trattamento dopo alcuni giorni senza rimbalzo dell’ipertensione. Nello studio clinico di confronto diretto tra i due farmaci per l’ipertensione,